GW-1100是選擇性的GPR40拮抗劑,pIC50為6.9。Conophylline是一種從熱帶植物Ervatamiamicrophylla中提取的長(zhǎng)春花生物堿。Conophylline是胰腺細(xì)胞分化的誘導(dǎo)劑。Conophylline能抑制HSC,誘導(dǎo)其凋亡。β-Amyloid(1-42),humanTFA(Amyloidβ-Peptide(1-42)(human)TFA)是由42個(gè)氨基酸組成的肽,其在阿爾茨海默病的發(fā)病機(jī)制中起關(guān)鍵作用。Vericiguat(BAY1021189)是有效的,有口服活性的,可溶的鳥苷酸環(huán)化酶(guanylatecyclase)刺激物。羅丹明類染料是一種膜滲透性的陽(yáng)離子熒光探針,可對(duì)線粒體膜電位進(jìn)行特異性識(shí)別,從而附著在線粒體中,并產(chǎn)生明亮熒光,在一定濃度下,羅丹明類染料對(duì)細(xì)胞具有低毒性,因此普遍用于檢測(cè)動(dòng)物細(xì)胞、植物細(xì)胞以及微生物中的線粒體。2-Methoxyestradiol 也可破壞微管 (microtubules) 的穩(wěn)定。丹陽(yáng)Deferoxamine mesylate(甲磺酸去鐵胺)
Arglabin((+)-Arglabin),從亮綠蒿中分離出的天然產(chǎn)物,是一種NLRP3炎癥小體(NLRP3inflammasome)抑制劑。Arglabin具有和抗活性。Arglabin的抗活性是通過(guò)抑制farnesyl轉(zhuǎn)移酶而RAS原基因來(lái)實(shí)現(xiàn)的。MCEPolyFastTransfectionReagent采用非脂質(zhì)體陽(yáng)離子聚合物為主要成分,可高效地對(duì)DNA、RNA進(jìn)行轉(zhuǎn)染。Estradiol(β-Estradiol)是一種類固醇和主要的女性性。Estradiol可上調(diào)人子宮內(nèi)膜干細(xì)胞(hEnSCs)神經(jīng)標(biāo)志物的表達(dá)并促進(jìn)其神經(jīng)分化。Estradiol可用于、神經(jīng)退行性疾病和神經(jīng)組織工程的相關(guān)研究。Progesterone是一種類固醇,可調(diào)節(jié)月經(jīng)周期,對(duì)懷孕很重要。臨海Resatorvid (瑞沙托維)Ginsenoside Rh2 誘導(dǎo) caspase-8 和 caspase-9 活化。
PCI-34051是一種有效的選擇性的HDAC8抑制劑,IC50為10nM。Chloramphenicol是一種口服有效的廣譜(antibiotic)。Chloramphenicol具有(antibacterial)活性。Chloramphenicol抑制缺氧A549和H1299細(xì)胞中氧不穩(wěn)定轉(zhuǎn)錄因子和缺氧誘導(dǎo)因子-1α(HIF-1α)。Chloramphenicol可抑制血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子(VEGF)和葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白1(glucosetransporter1)的mRNA水平,終降低VEGF的釋放。Chloramphenicol可用于厭氧菌和肺研究。3-TYP是一種選擇性的SIRT3抑制劑,IC50值為16nM,比對(duì)SIRT1和SIRT2的選擇性強(qiáng),IC50值分別為88nM和92nM。
L-Ascorbicacid(L-Ascorbate),一種電子供體,是一種內(nèi)源性抗氧化劑。L-Ascorbicacid選擇性抑制Cav3.2通道(Cav3.2channels),IC50為6.5μM。L-Ascorbicacid還是一種膠原沉積促進(jìn)劑和彈性生成抑制劑。L-Ascorbicacid通過(guò)產(chǎn)生活性氧(ROS)和選擇性損傷細(xì)胞表現(xiàn)出作用。SU14813是多靶點(diǎn)受體酪氨酸激酶抑制劑,抑制VEGFR2,VEGFR1,PDGFRβandKIT的IC50值分別為50,2,4,15nM。Zenidolol(ICI-118551)hydrochloride是一種高度選擇性的β2adrenergicreceptor拮抗劑,結(jié)合β2,β1和β3腎上腺素能受體的Ki值分別為0.7,49.5和611nM。Pyrroloquinolinequinone(PQQ)是氧化還原輔助因子,一種陰離子型氧化還原循環(huán)原醌。Pyrroloquinolinequinone初是從嗜甲基細(xì)菌的培養(yǎng)物中分離的,也存在于哺乳動(dòng)物的組織。Pyrroloquinolinequinone是哺乳動(dòng)物的必需營(yíng)養(yǎng)素,對(duì)免疫功能很重要。MCE抑制劑激動(dòng)劑的化學(xué)結(jié)構(gòu)多樣,為其設(shè)計(jì)和優(yōu)化提供了廣闊的空間。
Saponins(Saponin)是一類多發(fā)現(xiàn)于多種植物中苷類的化合物。Saponins可保護(hù)植物免受微生物和的破壞。Bumetanide(Ro10-6338;PF1593)是一種高效的劑,是Na+-K+-Cl+協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(NKCC)的阻斷劑。Bumetanide是選擇性的NKCC1抑制劑,但對(duì)NKCC2也有抑制作用,對(duì)hNKCC1A和hNKCC2A作用的IC50值分別為0.68μM和4.0μM。Fluoxetine(LY-110140freebase)是選擇性5-羥色胺再吸收抑制劑(SSRI)。IL-17A是一種同型二聚體細(xì)胞因子,在宿主防御機(jī)制中對(duì)許多細(xì)菌和病原體以及過(guò)敏和自身免疫反應(yīng)起著關(guān)鍵作用。IL-17A誘導(dǎo)肽、細(xì)胞因子、趨化因子和基質(zhì)金屬蛋白酶的產(chǎn)生。IL-17A蛋白,Human(HEK293,His)是一種重組人IL-17A蛋白,在HEK293細(xì)胞中表達(dá),C末端帶有His標(biāo)簽,由132個(gè)氨基酸組成(G24-A155)。MCE抑制劑激動(dòng)劑對(duì)G蛋白偶聯(lián)受體(GPCR)的作用機(jī)制研究為其藥物設(shè)計(jì)和優(yōu)化提供了重要依據(jù)。宿遷Doxycycline (hyclate)強(qiáng)力霉素(鹽酸)
Ginsenoside Rh2 以多途徑方式誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。丹陽(yáng)Deferoxamine mesylate(甲磺酸去鐵胺)
Omalizumab是一種針對(duì)人免疫球蛋白E(IgE)的重組人源化單克隆抗體,KD為0.393nM。Omalizumab結(jié)合人FcγRIIb受體,KD為6.37uM。Omalizumab具有用于持續(xù)性過(guò)敏性研究的潛力。Lycopene是番茄,番茄產(chǎn)品和其他紅色水果和蔬菜中天然存在的類胡蘿卜素;具有抗氧化作用。Bemcentinib(R428)是一種高效的具有選擇性的Axl抑制劑,IC50值為14nM。Hoechst染料是DNA藍(lán)色熒光染料,Hoechst33342是其中一種。YKL-5-124是一種有效的、選擇性不可逆CDK7共價(jià)抑制劑,對(duì)CDK7和CDK7/Mat1/CycH的IC50分別為53.5nM和9.7nM。YKL-5-124對(duì)CDK7的選擇性比CDK9和CDK2高100倍以上,并且對(duì)CDK12和CDK13沒(méi)有活性。YKL-5-124誘導(dǎo)強(qiáng)烈的細(xì)胞周期停滯,并抑制E2F驅(qū)動(dòng)的基因表達(dá),并且對(duì)RNA聚合酶II磷酸化狀態(tài)幾乎沒(méi)有影響。丹陽(yáng)Deferoxamine mesylate(甲磺酸去鐵胺)